Il principale organo bersaglio dei composti del metilmercurio è il sistema nervoso. In uno studio svolto in Giappone è stato evidenziato nell'uomo un eccesso di mortalità per cancro del fegato e dell'esofago, oltre ad un aumento del rischio per malattie croniche del fegato e cirrosi. La somministrazione orale aumenta nei topi maschi l'incidenza di adenocarcinomi e adenomi renali
I composti del metilmercurio presenti nei frutti di mare sono quasi completamente assorbiti dal tratto gastrointestinale, vengono distribuiti ai tessuti principali e sono escreti principalmente nella bile. Passano nel feto e nel latte materno ed hanno un tempo biologico di dimezzamento di circa 2 mesi.